Алкалоиды спорыньи: метилэргометрин

МЕТИЛЭРГОМЕТРИН (Methylergometrin)

Фармакодинамика и фармакокинетика

Алкалоиды спорыньи вырабатывает грибок Claviceps purpurea (спорынья пурпурная), который инфицирует зерно, особенно пшеницу, при хранении или росте во влажных условиях. Возбуждает α-адренорецепторы. Повышает тонус и увеличивает частоту сокращений матки, слабо сужает периферические сосуды (возможно повышение АД). Оказывает успокаивающее действие на ЦНС, угнетает сосудодвигательный центр, подавляет сосудосуживающие рефлексы, стимулирует центры блуждающих нервов и пусковую зону рвотного центра. Тормозит продукцию пролактина и секрецию молока.

Легко всасывается при энтеральном и внутримышечном введении: Сmax после введения внутрь и внутримышечно достигается через 30 мин. Метаболизируется в печени. Выводится в основном с мочой. Терапевтическое действие начинается через 30-60 с после внутримышечной инъекции (после перорального приема - через 5-10 мин) и продолжается 4-6 ч.

Показания к применению. Маточные кровотечения после ручного отделения последа, ранние послеродовые, послеоперационные (кесарево сечение, удаление миомы), постабортные, кровянистые выделения; замедленная инволюция матки в послеродовом периоде, лохиометра.

Режим дозирования. Разовая доза при парентеральном введении 0,1-0,2 мг (0,5-1 мл 0,2% раствора). При атоническом маточном кровотечении - 0,2 мг внутримышечно или 0,1-0,2 мг внутривенно, возможно повторно с интервалом 2 ч. При субинволюции, лохиометре, послеродовых кровотечениях вводят внутримышечно по 0,1-0,2 мг до 3-х раз в сутки; при активном ведении 2-го периода родов - 0,1-0,2 мг внутривенно медленно после появления передней части плеча или сразу после рождения ребенка (не позднее); при кесаревом сечении - после извлечения ребенка внутривенно 0,05-0,1 мг; при абортах, после расширения канала шейки матки - 0,1-0,2 мг внутривенно; при самопроизвольных абортах - внутривенно 0,05-0,1 мг.

Противопоказания. Гиперчувствительность, беременность, I и II периоды родов до появления головки плода (тоническое сокращение мускулатуры матки может вызвать внутриматочную гипоксию плода), гестозы, тяжелая артериальная гипертензия, окклюзионные поражения сосудов.

Меры предосторожности. Следует иметь в виду, что применение непосредственно после рождения ребенка (если плацента находится в полости матки) может препятствовать отделению последа.

Беременность и лактация. Противопоказано применение при беременности, в I и II периодах родов до появления головки плода. Не рекомендуется назначать во время лактации.

Лекарственные взаимодействия. При одновременном применении с окситоцином возможно развитие гипертонического криза. Метилэргометрин может усиливать сосудосуживающие эффекты симпатомиметиков.

Побочные явления. Абдоминальные боли, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, повышенное потоотделение, повышение АД, тахикардия или брадикардия, уменьшение секреции молока, аллергические реакции, кожная сыпь, анафилактический шок. При длительном применении или повышенной чувствительности возникают явления эрготизма: сужение сосудов и нарушение питания тканей (особенно конечностей), психические расстройства.

Передозировка, клиника, лечение

Симптомы: двигательное возбуждение, судороги, тошнота, рвота, понос, боли в эпигастральной области, тахикардия, расстройства чувствительности.

Лечение: проводят комплекс мероприятий, усиливающих элиминацию, и поддерживают жизненно важные функции; специфического антидота нет.

Форма выпуска: Метилэргометрин спофа (Methylergometrin spofa), раствор для инъекций 0,2 мг/1 мл в ампулах.

__________________________
Вы читаете тему:
Лекарственные препараты, вызывающие сокращение матки (Малевич Ю. К., Малевич К. И. БГМУ. "Медицинская панорама" № 8, сентябрь 2005)

  1. Алкалоиды спорыньи: метилэргометрин.
  2. Окситотические препараты: окситоцин и дезаминоокситоцин.
  3. Простагландины (описание группы препаратов).
  4. Динопростон (цервикальный и вагинальный гель, таблетки, раствор).
  5. Простин F2-α (Prostin F2-α).
  6. Энзапрост-Ф (Enzaprost-F).