ОКСИТОЦИН (Oxytocin)
Фармакодинамика и фармакокинетика
Окситоцин - циклический нонапептид. Биосинтез окситоцина происходит в гипоталамусе мозга. Далее транспортируется по гипоталамо-нейрогипофизарному тракту в заднюю долю гипофиза и затем высвобождается в кровоток. Этот пептидный гормон выполняет в организме функции, связанные с родами и лактацией. Он стимулирует сокращение миометрия матки и миоэпителиальных клеток молочной железы. Синтетические действующие вещества полностью соответствуют гормону, выработанному задней долей гипофиза, и свободны от побочных действий всех других - полученных естественным путем - препаратов. Стимулируют гладкую мускулатуру матки, повышают сократительную активность и тонус миометрия. Способствуют сокращению молочных желез, что приводит к выделению молока. Обладают слабой антидиуретической и прессорной активностью. При быстром введении расслабляюще действуют на гладкие мышцы сосудов и приводят к временной артериальной гипотонии и рефлекторной тахикардии. Вызывают усиление секреции пролактина, обладают слабыми вазопрессиноподобными антидиуретическими свойствами. После парентерального введения период полувыведения из плазмы составляет от одной до нескольких минут. Хорошо всасываются через слизистую оболочку рта в течение 20-30 мин и выводятся в течение 30-60 мин. Метаболизируются в печени. При беременности в плазме крови, органах-мишенях, плаценте появляется специфический фермент окситоциназа, инактивирующий эндогенный окситоцин и экзогенные окситотические препараты. Незначительное количество выводится почками в неизмененном виде.
Показания к применению. Родовозбуждение и родостимуляция, гипотония матки, гипотонические маточные кровотечения, профилактика кровотечений в послеродовом периоде, после кесарева сечения, самопроизвольного выкидыша, субинволюция матки, стимуляция лактации, профилактика лактостаза и мастита.
Режим дозирования. Для родостимуляции вводят внутривенно со скоростью 0,001-0,004 МЕ/мин, увеличивать дозу с интервалом не менее 20 мин, максимальная скорость введения - 0,02 МЕ/мин; при кесаревом сечении - 5 МЕ однократно внутривенно медленно или в мускулатуру матки; для профилактики послеродовых кровотечений - внутривенно медленно 5 МЕ. Для остановки послеродовых кровотечений вводят 5 МЕ внутривенно медленно с последующей (при необходимости) внутривенной инфузией 5-20 МЕ в 50 мл 5% раствора глюкозы; при неполном выкидыше - 5 МЕ внутривенно медленно с последующей (при необходимости) внутривенной инфузией со скоростью 0,02-0,04 МЕ/мин. Для стимуляции лактации назначают 1-2,5 МЕ внутримышечно за 30-40 мин до кормления в течение 3-5 дней.
Противопоказания. Анатомически и клинически узкий таз, неправильное положение и предлежание плода, угрожающий разрыв матки, рубец на матке, гиперчувствительность.
Меры предосторожности. Не следует назначать при тяжелой преэклампсической токсемии, тяжелых нарушениях со стороны сердечно-сосудистой системы.
Беременность и лактация. Во II триместре беременности (аборт по определенным показаниям, несостоявшийся аборт, неполный аборт) окситоцин назначают в значительно больших дозах (к 500 мл изотонического раствора глюкозы или натрия хлорида добавляют 10 ЕД окситоцина). Скорость инфузии составляет 20-40 капель/мин.
Лекарственные взаимодействия. Сильная гипертензивная реакция может возникнуть в случаях применения окситоцина через 3-4 ч после эпидуральной анестезии вместе с вазоконстриктором. При циклопропановом наркозе возможно изменение кардиоваскулярного эффекта окситоцина в сторону гипотензии. Также может наблюдаться синусовая брадикардия с изменением атриовентрикулярного ритма у матери.
Побочные эффекты. Вазопрессионное действие, нарушение сердечного ритма, гипертонус матки, дискоординация родовой деятельности, преждевременная отслойка плаценты, внутриматочная гипоксия плода, бронхоспазм, тошнота, рвота.
Передозировка, клиника, лечение. Передозировка окситоцина в основном зависит от чувствительности матки к препарату.
Гиперстимуляция матки с сильными или продолжительными (тетаническими) сокращениями либо увеличение тонуса матки более 15-20 мм вод.ст. в период покоя между сокращениями ведет к осложненным родам, разрыву матки, влагалища и шейки матки, к послеродовым геморрагиям, маточно-плацентарной гипоперфузии, изменениям сердечной деятельности плода, гипоксии, гиперкапнии, гибели плода. При продолжительном применении больших доз окситоцина вследствие его антидиуретического действия может наблюдаться интоксикация водой, сопровождающаяся судорогами. При таких осложнениях следует немедленно прекратить введение окситоцина и проводить симптоматическое лечение.
Форма выпуска: Окситоцин (Оxytocin) раствор для инъекций 5 МЕ в ампулах по 1 мл.
Синонимы: Синтоцин (Sintocin), раствор для инъекций 5 МЕ/мл в ампулах по 1 мл.
ДЕЗАМИНООКСИТОЦИН (Dezamynooxytocin), таблетки
Фармакодинамика и фармакокинетика (см. Окситоцин). Отличается более сильным и продолжительным действием, так как устойчив к ферментативной инактивации.
Показания к применению, противопоказания, меры предосторожности, беременность и лактация, лекарственные взаимодействия, побочные эффекты, передозировка, клиника, лечение (см. Окситоцин).
Режим дозирования. Транскубально разовая доза составляет 25-50 ЕД. Кратность приема и длительность применения определяется индивидуально. Для родовозбужения и стимуляции родовой деятельности максимальная суммарная доза обычно составляет 500 ЕД.
Форма выпуска: Дезаминоокситоцин (Dezamynooxytocin), таблетки 50 МЕ.
__________________________
Вы читаете тему:
Лекарственные препараты, вызывающие сокращение матки (Малевич Ю. К., Малевич К. И. БГМУ. "Медицинская панорама" № 8, сентябрь 2005)
- Алкалоиды спорыньи: метилэргометрин.
- Окситотические препараты: окситоцин и дезаминоокситоцин.
- Простагландины (описание группы препаратов).
- Динопростон (цервикальный и вагинальный гель, таблетки, раствор).
- Простин F2-α (Prostin F2-α).
- Энзапрост-Ф (Enzaprost-F).