Безопасность и переносимость рифаксимина


Исследования у животных

(Исследования, воспроизводимые на животных, показывают нежелательное действие на плод, однако адекватные и хорошо контролируемые исследования на этот счет у человека отсутствуют. Но потенциальные преимущества могут оправдывать (гарантировать безопасность) использование препаратов у беременных, несмотря на потенциальный риск.)

Хотя рифаксимин плохо всасывается и, если это так, имеет низкую биодоступность, проведенные токсикологические исследования (обобщенные в) продемонстрировали полное отсутствие острой и хронической токсичности у лабораторных животных. При изучении in vitro и in vivo также не выявлено никакого генотоксического воздействия. Несмотря на то что репродуктивные исследования не смогли выявить аномалии плода, обусловленные лечением матерей рифаксимином, FDA США относят рифаксимин к категории для беременных C1, как и многие другие противомикробные препараты.

Важно отметить то, что, согласно данным исследования с применением метода «случай — контроль» на основании популяции, прием противотуберкулезных препаратов во время беременности не имеет определенного тератогенного действия. Поэтому маловероятно, что незначительное количество рифаксимина, которое никогда не получится за весь период гестации, повлияет на развитие плода человека. Не проводились исследования, которые оценили бы выделение рифаксимина с грудным молоком и его биодоступность для младенцев. Но в связи с тем что они очень ограничены и с учетом незначительной всасываемости рифаксимина в ЖКТ, а также физико-химических свойств препарата, экскреция препарата с молоком также маловероятна.


Профиль переносимости у людей

При оценке профиля переносимости рифаксимина у 1000 пациентов из 30 клинических испытаний не установлено определенного характера непереносимости. Очень мало неблагоприятных явлений отмечено при коротком курсе лечения: они преимущественно касались желудочно-кишечных расстройств (метеоризм, тошнота, боль в животе, рвота). Важно обратить внимание, что во время клинических испытаний рифаксимина достаточно сложно определить желудочно-кишечные побочные действия. Это связано с тем, что часто симптомы заболеваний, при которых применялся препарат, сходны с желудочно-кишечными жалобами, отмечавшимися после лечения препаратом.

Несколько позже проанализировали безопасность рифаксимина в ходе двух плацебоконтролируемых клинических испытаний у 320 пациентов, получавших по 200 мг три раза в сутки. Профиль нежелательных явлений рифаксимина частично совпадает с профилем плацебо, за исключением метеоризма, который наблюдался значительно (p = 0,0071) реже после лечения препаратом. При назначении препарата здоровым студентам во время поездки в Мексику с целью предупреждения, частота нежелательных явлений оказалась удивительно низкой и вновь почти совпала с наблюдавшейся в группе плацебо.

Полученные результаты подтверждают, что в клинических испытаниях желудочно-кишечные жалобы после лечения препаратом скорее являлись симптомами основного заболевания (то есть диареи путешественника), нежели обусловливались приемом рифаксимина. На фоне продленной терапии высокими дозами антибиотика изредка отмечалась крапивница. После приема препарата наблюдалось значительное повышение уровней калия и натрия плазмы, хотя показатели оставались в физиологических пределах. Поскольку рифаксимин преимущественно используется в лечении заболеваний с синдромом диареи, то и этот показатель вероятнее связан с электролитными нарушениями при таких состояниях.
___________________________
Вы читаете:
«Альфа Нормикс» (рифаксимин): экспериментальная и клиническая фармакология селективного кишечного антибиотика (Скарпиньято Кармело, Пелозини Ива. Школа медицины и стоматологии, Университет Пармы; г. Парма, Италия. «Медицинская панорама» № 2, февраль 2009)

  1. Невсасывающиеся антибиотики в лечении кишечных инфекций.
  2. Противомикробная активность рифаксимина.
  3. Фармакокинетика в организме человека и животных.
  4. Взаимодействия с другими препаратами.
  5. Общая фармакология рифаксимина.
  6. Клиническое применение и терапевтические возможности.
  7. Безопасность и переносимость.
  8. Выводы и заключение о рифаксимине.

Наш сайт трудно найти в Яндексе, рекомендуем добавить его в закладки: