Фторхинолоны - мощные синтетические антибиотики с бактерицидным механизмом действия по отношению к грамположительным возбудителям (стафилококки и стрептококки), грамотрицательным бактериям (E. coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus), а также микобактериям, хламидиям и микоплазмам, листериям и легионеллам. Фторхинолоны III (левофлоксацин, спарфлоксацин) и IV (моксифлоксацин) поколений характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных бактерий (прежде всего пневмококков), внутриклеточных патогенов, анаэробов (моксифлоксацин), а также еще более оптимизированной фармакокинетикой. Они обладают высокой активностью в отношении гонококков, хотя по антихламидийной активности значительно различаются, уступая некоторым макролидам (в частности, азитромицину и ровамицину), имеют выраженный постантибиотический эффект в отношении грамотрицательных возбудителей. Против анаэробов их действие недостаточно (за исключением моксифлоксацина) и требует комбинации с нитроимидазолами (орнидазол или метронидазол).
Наличие у ряда фторхинолонов лекарственных форм для внутривенного введения и приема внутрь в сочетании с высокой биодоступностью позволяет проводить ступенчатую терапию, которая при сопоставимой клинической эффективности существенно дешевле парентеральной. Особенно высокая концентрация фторхинолонов создается в перитонеальной жидкости, что позволяет использовать их для лечения инфекций тазовых органов. При беременности фторхинолоны противопоказаны.
Таблица 5.
Отличительные особенности и применение фторхинолонов
Препарат | Отличительная особенность | Область клинического применения |
Ципрофлоксацин (ципринол, ципробай, ципролет, ципросан, цифран) Внутрь и внутривенно | Наиболее высокая активность против Enterobacteriaceae, P. aeruginosa | Базовый фторхинолон - различные инфекции (в основном госпитальные)
|
Офлоксацин (заноцин, офлобак, таривид) Внутрь и внутривенно | Наиболее высокая активность против хламидий и микоплазм |
|
Пефлоксацин (абактал, пефлацин) Внутрь и внутривенно | Проникает через гематоэ н цефалический барьер |
|
Спарфлоксацин Внутрь | Наиболее высокая активность против пневмококов, стрептококков, хламидий и микоплазм |
|
Левофлоксацин (таваник, флоксиум) Внутрь и внутривенно |
| |
Моксифлоксацин Внутрь и внутривенно | То же + активность против MRSA и анаэробов |
|
Поскольку фторхинолоны являются относительно новыми препаратами в гинекологической практике, целесообразно рассмотреть сферы их применения подробнее (табл. 5).
Фторхинолоны обладают умеренной активностью в отношении бактероидов (за исключением B. fragilis), которые являются наиболее часто выделяемыми анаэробами у больных с воспалительными заболеваниями гениталий, и поэтому подходят для применения в комбинации с клиндамицином. Кроме того, фторхинолоны существенно увеличивают бактерицидную активность клиндамицина в отношении B. fragilis. В медицинской литературе мало сообщений о двойных слепых контролируемых исследованиях по изучению эффективности лечения тяжелых инфекций тазовых органов с помощью комбинации клиндамицин + фторхинолон, однако потенциальные возможности такой комбинации очень велики.
Производные нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, тинидазол, сектинидазол и др.) эффективны против простейших, анаэробов, причем более эффективны в отношении факультативных анаэробов (E. coli, Klebsiella, Proteus) и в меньшей степени приводят к развитию резистентности. Свойство нитроимидазолов хорошо проникать в полостные пространства, полости абсцессов позволяет использовать их при гинекологических перитонитах, интраабдоминальных абсцессах и инфекциях органов малого таза. В последнее время имеет место рост резистентности анаэробов к метронидазолу, поэтому целесообразно использование, например, орнидазола (орнизол). Нитроимидазолы хорошо проникают через плаценту, создавая высокие концентрации в тканях плода. В эксперименте у животных выявлены мутагенный и канцерогенный эффекты. Противопоказаны в I триместре беременности, во II и III триместрах их применение допустимо при отсутствии более безопасной альтернативы.
_________________
Вы читаете тему: Антибиотикотерапия в акушерстве и гинекологии (Шостак В. А., Малевич Ю. К., Колгушкина Т. Н., Корсак Е. Н. 5-я клиническая больница г. Минска, РНПЦ «Мать и дитя». "Медицинская панорама" № 4, апрель 2006)
- Классификация антибиотиков, применяемых в акушерстве и гинекологии.
- Устойчивость микроорганизмов к антибиотикам.
- Бета-лактамные антибиотики. Классификация пенициллинов и цефалоспоринов.
- Тетрациклины и аминогликозиды.
- Макролиды и линкозамины.
- Фторхинолоны и производные нитроимидазола.
- Особенности лечения инфекций тазовых органов и его принципы.
- Антибиотики при бактериальном вагинозе и кандидозном вульвовагините.
- Антибиотики при трихомониазе и гонорее.
- Антибиотики при урогенитальном хламидиозе, мико- и уреаплазмозе.
- Антибиотики при воспалительных заболеваниях органов малого таза.
- Антибиотики при вторичном пельвиоперитоните и послеродовом эндометрите.
- Антибиотики при абдоминальном сепсисе и послеоперационном перитоните.
- Особенности антибактериальной терапии при беременности.
- Перспективы антибактериальной терапии урогенитальных инфекций у женщин.