Бисопролол (конкор) — суперселективный бета-адреноблокатор


Начало: бета-адреноблокаторы в лечении хронической сердечной недостаточности.

Бета-1- и бета-2-адренорецепторы при их стимуляции приводят к совершенно разным физиологическим эффектам. Стимуляция бета-1-рецепторов приводит к учащению синусового ритма, улучшению A/V проводимости, повышению возбудимости миокарда, усилению его сократимости (положительные хроно-, дромо-, батмо-, инотропный эффекты), гипергликемии и увеличению свободных жирных кислот в плазме крови.

Стимуляция бета-2-адренорецепторов приводит к расслаблению гладких мышц бронхов и сосудов. Влияние на бета-2-адренорецепторы определяет значительную часть побочных эффектов и противопоказаний к применению бета-адреноблокаторов (бронхоспазм, сужение периферических сосудов).

Особенностью кардиоселективных бета-адреноблокаторов (конкора, метопролола, атенолола) по сравнению с неселективными (например, пропранололом) является их большее сродство к бета-1-, чем к бета-2-адренорецепторам. Поэтому при их использовании в среднетерапевтических дозах эти лекарства оказывают менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических сосудов, что снижает риск развития бронхоспазма и вазоконстрикции с увеличением постнагрузки на миокард. Кроме того, не вызывают отрицательных метаболических эффектов. При использовании конкора уже спустя 6 месяцев от начала лечения у больных с гипертрофией миокарда левого желудочка наступает регресс степени гипертрофии левого желудочка (Gosse Р. и соавт., 1990).

Таким образом, избирательность действия конкора на бета-1-адренорецепторы может найти практическое применение в следующих случаях: у больных сахарным диабетом, поскольку терапевтические дозы бисопролола не вызывают гипогликемии, которая развивается вследствие блокады бета-2-рецепторов в случае применения неселективных бета-адреноблокаторов; у больных с атеросклерозом периферических сосудов использование конкора, не блокирующего бета-2-адренорецепторы, нет и эффекта ингибиции сосудорасширяющего действия эндогенного адреналина, в результате чего не может усиливаться вазоконстрикция, опосредованная альфа-адренорецепторами. По опыту Н. В. Ивановой (1999), конкор может быть использован и у пациентов с обструктивным бронхитом.

Далее: многоцентровые исследования по бисопрололу.

Наш сайт трудно найти в Яндексе, рекомендуем добавить его в закладки: