Фторхинолоны и производные нитроимидазола


Фторхинолоны - мощные синтетические антибиотики с бактерицидным механизмом действия по отношению к грамположительным возбудителям (стафилококки и стрептококки), грамотрицательным бактериям (E. coli, Pseudomonas aeruginosa, Proteus), а также микобактериям, хламидиям и микоплазмам, листериям и легионеллам. Фторхинолоны III (левофлоксацин, спарфлоксацин) и IV (моксифлоксацин) поколений характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных бактерий (прежде всего пневмококков), внутриклеточных патогенов, анаэробов (моксифлоксацин), а также еще более оптимизированной фармакокинетикой. Они обладают высокой активностью в отношении гонококков, хотя по антихламидийной активности значительно различаются, уступая некоторым макролидам (в частности, азитромицину и ровамицину), имеют выраженный постантибиотический эффект в отношении грамотрицательных возбудителей. Против анаэробов их действие недостаточно (за исключением моксифлоксацина) и требует комбинации с нитроимидазолами (орнидазол или метронидазол).

Наличие у ряда фторхинолонов лекарственных форм для внутривенного введения и приема внутрь в сочетании с высокой биодоступностью позволяет проводить ступенчатую терапию, которая при сопоставимой клинической эффективности существенно дешевле парентеральной. Особенно высокая концентрация фторхинолонов создается в перитонеальной жидкости, что позволяет использовать их для лечения инфекций тазовых органов. При беременности фторхинолоны противопоказаны.

Таблица 5.
Отличительные особенности и применение фторхинолонов

Препарат Отличительная особенность Область клинического применения
Ципрофлоксацин (ципринол, ципробай, ципролет, ципросан, цифран)
Внутрь и внутривенно
Наиболее высокая активность против Enterobacteriaceae, P. aeruginosa Базовый фторхинолон - различные инфекции (в основном госпитальные)
  • Инфекции в ОИТР
  • Синегнойная инфекция
  • Кишечные инфекции
Офлоксацин (заноцин, офлобак, таривид)
Внутрь и внутривенно
Наиболее высокая активность против хламидий и микоплазм
  • Различные инфекции (в основном госпитальные)
  • Урогенитальный хламидиоз
  • Интраабдоминальные инфекции
Пефлоксацин (абактал, пефлацин)
Внутрь и внутривенно
Проникает через гематоэ н цефалический барьер
  • Менингит
  • Интраабдоминальные инфекции
  • Инфекции печени и желчевыводящих путей
Спарфлоксацин
Внутрь
Наиболее высокая активность против пневмококов, стрептококков, хламидий и микоплазм
  • Легкая внебольничная пневмония
  • Урогенитальные инфекции
Левофлоксацин (таваник, флоксиум)
Внутрь и внутривенно
  • Внебольничная и госпитальная пневмония
  • Хронический бронхит
  • Неосложненные инфекции кожи
  • Инфекции мочевыводящих путей
  • Перитонит
  • Инфекции тазовых органов
  • Урогенитальные инфекции
  • Туберкулез
Моксифлоксацин
Внутрь и внутривенно
То же + активность против MRSA и анаэробов
  • Внебольничная и госпитальная пневмония
  • Смешанные (аэробно-анаэробные) инфекции - интраабдоминальные, малого таза, раневая инфекция
  • Инфекции мочевыводящих путей
  • Туберкулез

Поскольку фторхинолоны являются относительно новыми препаратами в гинекологической практике, целесообразно рассмотреть сферы их применения подробнее (табл. 5).

Фторхинолоны обладают умеренной активностью в отношении бактероидов (за исключением B. fragilis), которые являются наиболее часто выделяемыми анаэробами у больных с воспалительными заболеваниями гениталий, и поэтому подходят для применения в комбинации с клиндамицином. Кроме того, фторхинолоны существенно увеличивают бактерицидную активность клиндамицина в отношении B. fragilis. В медицинской литературе мало сообщений о двойных слепых контролируемых исследованиях по изучению эффективности лечения тяжелых инфекций тазовых органов с помощью комбинации клиндамицин + фторхинолон, однако потенциальные возможности такой комбинации очень велики.


Производные нитроимидазола
(метронидазол, орнидазол, тинидазол, сектинидазол и др.) эффективны против простейших, анаэробов, причем более эффективны в отношении факультативных анаэробов (E. coli, Klebsiella, Proteus) и в меньшей степени приводят к развитию резистентности. Свойство нитроимидазолов хорошо проникать в полостные пространства, полости абсцессов позволяет использовать их при гинекологических перитонитах, интраабдоминальных абсцессах и инфекциях органов малого таза. В последнее время имеет место рост резистентности анаэробов к метронидазолу, поэтому целесообразно использование, например, орнидазола (орнизол). Нитроимидазолы хорошо проникают через плаценту, создавая высокие концентрации в тканях плода. В эксперименте у животных выявлены мутагенный и канцерогенный эффекты. Противопоказаны в I триместре беременности, во II и III триместрах их применение допустимо при отсутствии более безопасной альтернативы.

_________________
Вы читаете тему: Антибиотикотерапия в акушерстве и гинекологии (Шостак В. А., Малевич Ю. К., Колгушкина Т. Н., Корсак Е. Н. 5-я клиническая больница г. Минска, РНПЦ «Мать и дитя». "Медицинская панорама" № 4, апрель 2006)

  1. Классификация антибиотиков, применяемых в акушерстве и гинекологии.
  2. Устойчивость микроорганизмов к антибиотикам.
  3. Бета-лактамные антибиотики. Классификация пенициллинов и цефалоспоринов.
  4. Тетрациклины и аминогликозиды.
  5. Макролиды и линкозамины.
  6. Фторхинолоны и производные нитроимидазола.
  7. Особенности лечения инфекций тазовых органов и его принципы.
  8. Антибиотики при бактериальном вагинозе и кандидозном вульвовагините.
  9. Антибиотики при трихомониазе и гонорее.
  10. Антибиотики при урогенитальном хламидиозе, мико- и уреаплазмозе.
  11. Антибиотики при воспалительных заболеваниях органов малого таза.
  12. Антибиотики при вторичном пельвиоперитоните и послеродовом эндометрите.
  13. Антибиотики при абдоминальном сепсисе и послеоперационном перитоните.
  14. Особенности антибактериальной терапии при беременности.
  15. Перспективы антибактериальной терапии урогенитальных инфекций у женщин.

Наш сайт трудно найти в Яндексе, рекомендуем добавить его в закладки: