Макролиды и линкозамины

Макролиды действуют на возбудителей коклюша и дифтерии, на моракселлы, легионеллы, кампилобактеры, листерии, спирохеты, хламидии, микоплазмы, уреаплазмы, анаэробы (исключая B. fragilis). Ровамицин (спирамицин), азитромицин (сумамед, азимед) и рокситромицин (рулид) активны в отношении некоторых простейших (T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Они хорошо распределяются в организме, создавая высокие концентрации в различных тканях и органах, особенно при воспалении, проникают внутрь клеток и, что определяет их клиническую эффективность, создают высокие внутриклеточные концентрации. В частности, для азитромицина характерна возможность использования однократной курсовой дозы с достаточным клиническим эффектом, что связано с сохранением бактериостатической концентрации в сыворотке крови в течение 7 суток после разового введения, а также избирательным накоплением в очаге воспаления.

Комбинация макролидов с другими антибиотиками может обеспечить синергидное или аддитивное действие. Комбинация высоких доз макролидов с β-лактамами используется при эмпирической терапии тяжелых внебольничных пневмоний и предназначена для «перекрытия» атипичных возбудителей, в отношении которых неэффективны β-лактамы. Комбинированное применение макролидов возможно также с фторхинолонами, аминогликозидами, рифампицином.

Ввиду идентичного механизма антимикробного действия неадекватным представляется сочетание макролидов с линкозаминами и хлорамфениколом, что имеет место в некоторых схемах лечения. Следует избегать конкурентного назначения эритромицина с пенициллином в случаях, когда требуется немедленный бактерицидный эффект последнего (менингит, сепсис). Также малоцелесообразной нам представляется рекомендуемая некоторыми руководствами комбинация макролидов с нитроимидазолами, поскольку первые имеют достаточно широкий спектр анаэробной активности, вследствие чего дополнительное назначение их сомнительно.

Имеются данные о нежелательном влиянии кларитромицина (класан, клацид, клабакс, биаксин, промилид) на плод. Информация, доказывающая безопасность рокситромицина (рулид) и мидекамицина (макропен) для плода, отсутствует, поэтому их также нельзя назначать во время беременности. Эритромицин, джозамицин (вильпрафен) и ровамицин не оказывают отрицательного действия на плод и могут назначаться беременным, причем последний является единственным антибиотиком, использование которого разрешено в любом сроке гестации, даже в I триместре. В последнее время за рубежом проведены доказательные исследования, демонстрирующие возможность и безопасность применения азитромицина при беременности (кроме 1-го триместра), его использование разрешено CDC (Центр по контролю за заболеваниями США). Однако, в силу доказанной безопасности для эмбриона/плода в любом сроке беременности (в том числе и в I триместре), препаратом выбора лечения у беременных является ровамицин.

Линкозамины (линкомицин, клиндамицин) с учетом их узкого спектра активности при тяжелых инфекциях следует сочетать с антимикробными препаратами, действующими на грамотрицательную флору (аминогликозиды, фторхинолоны). При одновременном использовании линкозаминов с ингаляционными наркотическими средствами или миорелаксантами усиливается нервно-мышечная блокада, следствием чего могут быть мышечная слабость, угнетение дыхания вплоть до апноэ. Подобное действие описано при сочетании линкозаминов с опиоидными анальгетиками. Не рекомендуется сочетать линкозамины с хлорамфениколом (левомицетином) или макролидами ввиду их антагонизма. Линкозамины проходят через плаценту и могут концентрироваться в печени плода, поэтому их применение при гестации не рекомендуется.

_________________
Вы читаете тему: Антибиотикотерапия в акушерстве и гинекологии (Шостак В. А., Малевич Ю. К., Колгушкина Т. Н., Корсак Е. Н. 5-я клиническая больница г. Минска, РНПЦ «Мать и дитя». "Медицинская панорама" № 4, апрель 2006)

Добавить комментарий